Главная О сайте Диеты Заболевания Интересные факты
Задать вопрос врачу онлайн - здесь.

Антибиотики ансамицины

Лучистый грибок Streptomyces mediterranei Ансамицины (анзамицины) – это лекарственные препараты, фармакологическая группа бактерицидных антибиотиков широкого спектра действия, образуемых лучистым грибком Streptomyces mediterranei. Благодаря трансформации химической структуры природных ансамицинов (рифамицинов) было получено полусинтетическое производное – рифампицин (основной представитель группы).

Антибиотики (от древнегреческих O36,_7,`4,^3, «против» и ^6,^3,_9,`2, –«жизнь») – группа фармацевтических лекарственных препаратов на основе специфических веществ полусинтетического или природного происхождения. По оказываемому эффекту антибиотики подразделяются на две группы: бактерицидного и бактериостатического действия. Ансамицины являются бактерицидными антибиотиками.

Бактерицидное действие – способность антибиотиков вызывать гибель микроорганизмов в организме. Механизм бактерицидного действия, как правило, связан с повреждающим воздействием препаратов на клеточные стенки микроорганизмов, что приводит к их гибели. Достижение бактерицидного эффекта исключительно важно при лечении ослабленных пациентов, особенно с тяжелыми инфекционными заболеваниями.

К группе ансамицинов относятся следующие антибиотики:

  • Рифамицин,
  • Рифаксимин,
  • Рифампицин,
  • Рифабутин,
  • Рифапентин.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ)

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (анатомо-терапевтическо-химическая, АТХ) – международная система классификации лекарственных средств. Основным назначением АТХ является систематизация статистических данных о потреблении лекарственных средств.

Рифамицин ансамицин

Антибиотик ансамицин Rifamycinum Рифамицин (Rifamycinum), S02AA12 по АТХ, ансамицин, бактерицидный антибиотик широкого спектра действия. Рифамицин применяется при остром и хроническом отите (в том числе при изолированных гнойных поражениях барабанной перепонки, ее перфорации [1]), после оперативных вмешательств [2] на среднем ухе [3].

Рифамицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени из-за риска развития желтухи. На фоне лечения антибиотиком, у больных мокрота, кожа, пот, слезная жидкость, кал, моча приобретают оранжево-красный цвет.

Следствием приема данного препарата является именно окрашивание мочи, а не выделение крови с мочой. Кровь в моче – состояние, вызванное патологиями ( онкологическими [4] заболеваниями (рак), болезнями мочеполовой системы). В моче здорового человека кровь отсутствует, либо носит следовый характер.

Рифамицин содержит сульфиты, что необходимо учитывать при назначении пациентам с гиперчувствительностью к сере.

Контролируемые клинические исследования безопасности применения данного ансамицина в форме ушных капель при беременности не проводилось. У детей применение антибиотика допускается.

Наиболее известные торговые марки, под которыми рифамицин производится фармацевтическими компаниями:

  • Отофа капли ушные (Лаборатории Бушара Рекордати, Laboratoires Bouchara-Recordati, Франция),
  • Рифогал раствор для инъекций (Галеника, Galenika, Сербия).

Рифаксимин ансамицин

Рифаксимин (Rifaximinum), A07AA11 по АТХ, ансамицин, антибиотик широкого спектра действия, являющийся полусинтетическим производным рифамицина SV.

Антибиотик ингибирует ингибитор [5] синтез рибонуклеиновой кислоты ( РНК [6]) и белков микроорганизмов, проявляет бактерицидные свойства в отношении чувствительных бактерий.

Активность препарата практически не зависит от величины pH среды и не подавляется антисекреторными препаратами.

Рифаксимин применяется при инфекциях желудочно-кишечного тракта:

  • острых инфекциях,
  • синдроме избыточного роста микроорганизмов в кишечнике,
  • диарее путешественников (diarrhea turista, полиэтиологический клинический синдром, проявляющийся неоформленным стулом),
  • печеночной энцефалопатии [7],
  • хроническом колите (воспалительном заболевании слизистой оболочки толстой кишки),
  • симптоматическом неосложненном дивертикулезе [8].

Рифаксимин также применяется при профилактике инфекционных осложнений при колоректальных [9] хирургических вмешательствах.

При беременности ансамицин назначается в случае крайней необходимости и под непосредственным наблюдением врача.

Обнаруживаемый в моче рифаксимин составляет не более 0,5% от принятой внутрь дозы.

Альфа нормикс в таблетках Наиболее известной торговой маркой, под которой антибиотик рифаксимин производится фармацевтическими компаниями, является «Альфа нормикс» в форме таблеток и гранул от бельгийской компании Солвей Фарма (Solvay Pharma).

Рифампицин ансамицин

Антибиотик ансамицин Рифампицин в капсулах Рифампицин (Rifampicinum), ансамицин, полусинтетическое производное природного рифамицина, противотуберкулезное лекарственное средство. Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении микобактерий лепры и туберкулеза. Ансамицин действует на грамположительные (особенно стафилококки [10]) и грамотрицательные ( гонококки [11], менингококки [12]) кокки, менее активен в отношении грамотрицательных бактерий.

Активность рифампицина существенно возрастает в кислой среде (при pH менее 6,0), а также в сочетании с препаратами, повышающими проницаемость клеточной оболочки бактерий (например, с антибиотиками группы пенициллина).

Рифампицин применяется при следующих патологиях [13]:

  • лепра [14] (в комбинации с дапсоном, при мультибациллярных типах заболевания),
  • инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случае резистентности (сопротивляемости) к другим антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии),
  • менингококковый менингит (при профилактике у людей, находящихся в тесном контакте с заболевшим),
  • бруцеллез – в составе комбинированной терапии с антибиотиком группы тетрациклинов (доксициклином),
  • у бациллоносителей менингококка Neisseria meningitidis,
  • туберкулез (всех форм) в составе комбинированной терапии.

Туберкулез, tuberculosis, TB (по МКБ-10 – A15-A19) – распространенное инфекционное заболевание, вызываемое различными видами микобактерий группы Mycobacterium tuberculosis complex (палочки Коха). Туберкулез обычно поражает легкие, реже затрагивая другие органы и системы (кожу, глаза, позвоночник, центральную нервную систему, органы пищеварительной и мочеполовой системы). Заболеваемость туберкулезом зависит от индивидуальных характеристик организма человека (возраст пациента, группа крови), неблагоприятных условий (стресс). Факторами, вызывающими повышенную восприимчивость к туберкулезу являются: ВИЧ, табакокурение, сахарный диабет [15].

Рифампицин широко распределяется в организме: ~80% принятой дозы связывается с белками плазмы крови [16], до 30% принятой дозы выводится с мочой.

При беременности ансамицин противопоказано в I триместре. Во II и III триместрах возможно применение исключительно по строгим показаниям, после сопоставления предполагаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Детям грудного возраста антибиотик противопоказан.

Наиболее известные торговые марки, под которыми Рифампицин производится фармацевтическими компаниями:

  • Бенемицин,
  • Макокс,
  • Р-цин,
  • Римактан,
  • Римпацин,
  • Римпин,
  • Рифадин,
  • Рифамор,
  • Рифампицин,
  • Рифарен,
  • Рифогал,
  • Эремфат.

Наиболее известные фармацевтические компании, производящие данный ансамицин:

  • Биохеми (Biochemie, входит в состав Новартис, Швейцария),
  • Брынцалов-А (Ферейн, Россия),
  • Кадила (Cadila Healthcare, Индия),
  • Мосхимфармпрепараты имени Семашко (Россия),
  • Польфа (Polfa Tarchomin, Польша),
  • Фармасинтез (Россия).

Антибиотик рифампицин выпускается в следующих лекарственных формах:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой,
  • капсулы,
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Рифабутин ансамицин

Антибиотик ансамицин Рифабутин в капсулах Рифабутин (Rifabutinum, Rfb), J04AB04 по АТХ, ансамицин, полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, спиропиперидильное производное рифамицина S. Антибиотик оказывает бактерицидное действие. Рифабутин – противотуберкулезный лекарственный препарат второго ряда, применяемый при лечении туберкулеза и профилактики инфицирования ВИЧ-больных бактериями комплекса Mycobacterium avium.

Рифабутин всасывается из желудочно-кишечного тракта быстрее, чем рифампицин благодаря большей жирорастворимости. Биодоступность [17] антибиотика составляет 20 %. Связывание ансамицина с белками плазмы крови составляет 85 %. 53 % препарата выводится из организма с мочой в виде метаболитов, 30 % – с калом, 5 % – в неизмененном виде с мочой, 5 % – в неизмененном виде с желчью.

Растворимость рифабутина зависит от pH среды и достигает максимальных значений при pH ниже 3, когда большая часть молекул ансамицина находится в ионизированном состоянии.

Рифабутин применяется при следующих обстоятельствах:

  • хронический полирезистентный туберкулез легких, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии),
  • инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium avium и Mycobacterium tuberculosis,
  • лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика у пациентов с инфекциями, вызванными Mycobacterium xenopi, другими атипичными бактериями (в том числе с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже).

Применение препарата при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Наиболее известные торговые марки, под которыми антибиотик Рифабутин производится фармацевтическими компаниями:

  • Вербутин,
  • Микобутин,
  • Рифабутин,
  • Рифабутин-Ферейн,
  • Фарбутин.

При производстве препарата, как правило, используется лекарственная форма капсула.

Наиболее известной фармацевтической компанией, производящей данный ансамицин является Пфайзер (Pfizer, США).

Рифапентин ансамицин

Mycobacterium tuberculosis Рифапентин (Rifapentine), J04AB05 по АТХ, ансамицин, применяемый исключительно при чувствительности возбудителя к данному антибиотику, в комбинации с одним или более противотуберкулезных средств при лечении туберкулеза легких, вызванного Mycobacterium tuberculosis.

Связывание рифапентина с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами [18]) составляет 97,7%.

Контролируемых исследований безопасности применения рифапентина при беременности и в период лактации не проводилось. Безопасность и эффективность антибиотика у детей в возрасте младше 12 лет не изучена.

Наиболее известные торговые марки, под которыми ансамицин производится фармацевтическими компаниями:

  • Пентакокс,
  • Рифапекс.

Препарат обычно производится в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.


Использование описания об антибиотиках ансамицинах

Статья об антибиотиках ансамицинах, способах их применения при лечении инфекционных заболеваний, опубликованная на медицинском портале «Мои таблетки» является компиляцией материалов, полученных из авторитетных источников, список которых приведен в разделе «Примечания». Несмотря на то, что достоверность изложенной информации в статье «Антибиотики ансамицины» проверена квалифицированными медицинскими специалистами, содержимое статьи носит исключительно справочный характер, не является руководством для самостоятельной (без обращения к квалифицированному медицинскому специалисту, врачу) диагностики, постановке диагноза, выборе средств и методов лечения.

Редакция портала «Мои таблетки» не гарантирует истинность и актуальность изложенных материалов, так как методы диагностики, профилактики и лечения заболеваний постоянно совершенствуются. За получением полноценной медицинской помощи следует записаться к врачу, квалифицированному медицинскому специалисту.

Примечания

Примечания и пояснения к статье «Антибиотики ансамицины». Для возврата к термину в тексте – нажмите соответствующую цифру.

  • [1] Перфорация (разрыв) барабанной перепонки – распространенное осложнение среднего отита, связанное с повышенным давлением в полости среднего уха и истончением барабанной перепонки, сопровождающееся выделением гноя. Выделение гноя из уха всегда является показанием для приема антибиотиков.
  • [2] Оперативное вмешательство, хирургическое вмешательство – хирургическая операция.
  • [3] Среднее ухо, middle ear (лат. «auris media») – воздухоносная барабанную полость, в которой находятся три слуховые косточки и сухожилия мышц. Среднее ухо является частью слуховой системы человека, развившейся из костей нижней челюсти, обеспечивающей преобразование колебаний воздуха в колебания жидкости, наполняющей внутреннее ухо. Основной частью среднего уха является барабанная полость, находящаяся в височной кости. Полость среднего уха связана с носоглоткой через евстахиеву (слуховую) трубу, через которую выравнивается среднее давление воздуха внутри и снаружи от барабанной перепонки. Наиболее распространенным заболеванием, связанным со средним ухом является средний отит – инфекционное воспалительное заболевание, проявляющееся болью в ухе, повышением температуры тела, временным снижением слуха. Детский средний отит по частоте встречаемости занимает второе месте после ОРЗ. При экссудативном среднем отите применяются ^6,-лактамазозащищенные пенициллины и макролиды. Кроме того, экспериментально установлено, что антибиотики из группы макролидов (азитромицин, джозамицин, кларитромицин и рокситромицин) стимулируют мукоцилиарный клиренс (местную защиту слизистой оболочки органов дыхания от внешних воздействий, включая инфекцию) слуховой трубы и улучшают эвакуацию патологического секрета из барабанной полости.
  • [4] Онкология (от древнегреческих P04,^7,_4,_9,`2, – «припухлость, вздутие» и _5,a2,^7,_9,`2, – «учение») – раздел медицины, изучающий злокачественные (раковые) и доброкачественные опухоли, закономерности и механизмы их возникновения и развития, методы профилактики, диагностики и лечения.
  • [5] Ингибиторы, reaction inhibitor (от латинского inhibere — «задерживать, удерживать, останавливать») — общее название веществ, задерживающих или подавляющих течение физико-химических или физиологических (главным образом ферментативных) реакций.

    Торможение или предотвращение реакций обусловлено тем, что ингибитор блокирует активные центры катализатора либо реагирует с активными частицами с образованием малоактивных радикалов.

  • [6] Рибонуклеиновая кислота, РНК, ribonucleic acid, RNA – одна из трех основных макромолекул (две другие – ДНК и белки), содержащихся в клетках всех живых организмов. Так же, как ДНК, РНК состоит из длинной цепи, где каждое ее звено называется нуклеотидом. Каждый нуклеотид состоит из азотистого основания (цитозин, тимин, гуанин и аденин), фосфатной группы и сахара рибозы. Благодаря последовательности нуклеотидов, РНК получает возможность кодировать генетическую информацию. Абсолютно все клеточные организмы используют РНК для программирования (кодирования) синтеза белков.
  • [7] Энцефалопатия, органическое поражение головного мозга – общее название невоспалительных заболеваний головного мозга. Энцефалопатия характеризуется дистрофическими изменениями ткани мозга, что приводит к нарушению его функции. Наиболее известными энцефалопатиями являются: болезнь Крейтцфельдта – Якоба, синдром Гайе-Вернике, энцефалопатия Хасимото, синдром Рея, болезнь Бинсвангера (подкорковая атеросклеротическая энцефалопатия). Печеночная энцефалопатия – состояние, при котором ухудшается функция головного мозга, вследствие накапливания в крови токсических веществ, удаляемых, обычно, печенью.
  • [8] Дивертикулы – слепо оканчивающиеся мешковидные выпячивания ограниченного участка полого органа, толстой кишки, в частности. Дивертикулез (по МКБ-10 – K57) – наличие множественных дивертикулов.
  • [9] Колоректальная хирургия – область медицины, занимающаяся диагностикой и лечением заболеваний прямой, ободочной кишки, ануса. Колоректальная хирургия обычно ассоциируется с лечением колоректального рака (рака прямой кишки) – злокачественного новообразования (опухоли) толстого кишечника.
  • [10] Стафилококки, staphylococcus (лат. «Staphylococcaceae») – неподвижные грамположительные кокки, род факультативных анаэробных бактерий, не образующих капсул или спор, широко распространенных в воздухе, почве, являющихся представителями нормальной кожной микрофлоры человека. В род стафилококков входят, в том числе, условно-патогенные и патогенные для человека виды, колонизирующие кожные покровы, ротоглотку, носоглотку. Наиболее известные четыре стафилококка: Золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus) (а также его штамм – Метициллин-резистентный золотистый стафилококк) – наиболее патогенный для человека, вызывающий гнойные воспалительные процессы практически во всех органах и тканях, Эпидермальный стафилококк (Staphylococcus epidermidis) – наиболее часто встречающийся на коже и слизистых оболочках, Сапрофитный стафилококк (Staphylococcus saprophyticus) – вызывающий острый цистит и уретрит и Гемолитический стафилококк (Staphylococcus haemolyticus) – вызывающий разнообразные гнойные воспалительные процессы. Наиболее распространенными заболеваниями и патологическими проявлениями, провоцируемыми стафилококками являются: острый уретрит, цистит, гнойные инфекции ран и мочевыводящих путей, конъюнктивит, эндокардит, сепсис.
  • [11] Гонококки, gonococci (лат. «Neisseria gonorrhoeae») – специфические паразиты, вид грамотрицательных бобовидных диплококков (парных кокков) рода Neisseria, вызывающих воспалительные процесс на слизистых оболочках мочеполовых путей и конъюнктивы глаз у новорожденных детей (кроме того, способные поражать эндокард, суставы и железы). Наиболее известной гонококковой инфекцией является гонорея (по МКБ-10 – A54, O98.2) – антропонозная венерическая инфекция, сопровождающаяся гнойным воспалением слизистых оболочек, обычно мочеполовой системы. Гонококки высокочувствительны к антибиотикам стрептомицинового и пенициллинового ряда, однако в процессе лечения способны приобретать к ним устойчивость.
  • [12] Менингококки, meningococcus (лат. «Neisseria meningitidis») – аэробы, вид грамотрицательных диплококков (парных кокков) рода Neisseria, вызывающих менингококковую инфекцию, протекающую с поражением оболочек головного мозга (менингит), слизистой оболочки носоглотки (назофарингит). Природным резервуаром (местом обитания с возможностью непрерывного существования и размножения) менингококка является носоглотка человека. Путь передачи менингококковой инфекции – воздушно-капельный. Менингококковая инфекция хорошо поддается лечению при применении ряда антибиотиков, включая ампициллин, пенициллин, цефтриаксон (цефалоспорин) и хлорамфеникол (амфеникол).
  • [13] Патология – болезненное отклонение от нормального состояния или процесса развития.
  • [14] Лепра, болезнь Хансена, хансеноз, проказа, leprosy, Hansen’s disease, HD (по МКБ-10 – A30) – гранулематоз (хроническое инфекционное заболевание), вызываемое микобактериями Mycobacterium leprae (палочка или бацилла Хансена) и Mycobacterium lepromatosis. Лепра характеризуется поражением кожи, периферической нервной системы, иногда верхних дыхательных путей выше гортани, передней камеры глаза, кистей, стоп. Лечение лепры требует своевременного назначения эффективных антибиотиков.
  • [15] Сахарный диабет, СД, diabetes mellitus (по МКБ-10 – E10-E14) – группа обменных эндокринных заболеваний, при которых сахар в крови хронически находится на аномально высоком уровне (гипергликемия) вследствие относительного (СД 2, инсулиннезависимый, по МКБ-10 – E11) или абсолютного (СД 1, инсулинозависимый, по МКБ-10 – E10) дефицита гормона поджелудочной железы инсулина. Сахарный диабет сопровождается нарушением всех видов обмена веществ: белкового, жирового, углеводного, минерального и водно-солевого. Проявлением сахарного диабета также является глюкозурия (гликозурия, глюкоза в моче), кетонурия (ацетонурия, кетоны в моче), реже – протеинурия (общий белок в моче, альбуминурия) и гематурия (скрытая кровь, эритроциты, гемоглобин в моче). Кроме того, pH мочи при сахарном диабете, как правило, сдвигается в кислую сторону.
  • [16] Плазма крови, blood plasma – жидкая часть крови, процентное содержание которой в собственно крови составляет 52-61 %. Плазма крови состоит на 90-94% из воды и на 7-10% из органических и неорганических веществ (в том числе, белков альбуминов, глобулинов, фибриногена). В плазме крови во взвешенном состоянии находятся клетки-форменные элементы (клетки лейкоцитов, постклеточных структур (эритроцитов) и тромбоцитов (кровяные пластинки). Кроме того, в плазме крови растворены питательные вещества (липиды, глюкоза), витамины, ферменты, гормоны. Кислотность (pH) плазмы составляет 7,34—7,43, относительная плотность (удельный вес) – 1,025 до 1,029.
  • [17] Биодоступность лекарственного вещества – это количество (по отношению к количеству исходной дозы) неизменного лекарственного вещества, достигшего плазмы крови.
  • [18] Альбумины, albumins – простые (состоящие исключительно из остатков альфа-аминокислот, при гидролизе распадающиеся только на аминокислоты), растворимые в воде, не содержащие углеводов белки с молекулярной массой 65-70 кДа. Альбумины синтезируются в печени, их доля в плазме крови составляет ~55% (от всех белков плазмы).

При написании статьи об антибиотиках ансамицинах, в качестве источников использовались материалы информационных и медицинских интернет-порталов, сайтов новостей Jamanetwork.com, Drugs.com, NLM.NIH.gov, Nature.com, Medicinenet.com, Википедия, а также следующие печатные издания:

  • Навашин С. М., Фомина И. П. «Справочник по антибиотикам». Издательство «Медицина», 1974 год, Москва,
  • Паренти Ф., Ланчини Д. «Антибиотики». Издательство «Мир», 1985 год, Москва,
  • Медина Ф. (составитель) «Большая медицинская энциклопедия». Издательство «АСТ», 2002 год, Москва,
  • Егоров Н. С. «Основы учения об антибиотиках». Издательство «Наука», 2004 год, Москва,
  • Бурбелло А. Т., Шабров А. В., Денисенко П. П. «Современные лекарственные средства. Клинико-фармакологический справочник практического врача». Издательство «ОЛМА Медиа Групп», 2007 год, Москва,
  • Воробьев А. А. (редактор) «Медицинская микробиология, вирусология и иммунология». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2008 год, Москва,
  • Бакулев А. Л., Василенко Л. В., Оркин В. Ф., Степанов С. А. «Воспалительные заболевания гениталий инфекционной природы у женщин». Издательство «ДРОФА», 2008 год, Москва,
  • Philip M. Parker «Rifabutin: Webster’s Timeline History, 1987 – 2007». Издательство «ICON Group International, Inc.», 2010 год, Las Vegas, USA,
  • Дедов И. И, Шестакова М. В. «Сахарный диабет. Диагностика. Лечение. Профилактика». Издательство «Медицинское информационное агентство», 2011 год, Москва,
  • Захарченко А., Каляда А. «Анализ потребления антибиотиков для лечения пневмонии в стационаре». Издательство «LAP Lambert Academic Publishing», 2014 год, Саарбрюккен, Германия,
  • Толмачева Е. (редактор) «Vidal 2015. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России». Издательство «Видаль Рус», 2015 год, Москва.

Бактерии

 


Top